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巴比妥酸衍生物

巴比妥酸衍生物是一類具有巴比妥酸基本結構的藥物,它們通過在巴比妥酸的C5位點上引入不同的取代基團而形成。這些衍生物具有不同的藥理作用,包括中樞抑制、鎮靜、催眠、抗驚厥、抗癲癇以及痲醉等。巴比妥類藥物對中樞神經系統有普遍性抑製作用,隨著劑量的增加,這種抑製作用會由弱變強。此外,大劑量使用巴比妥類藥物可能會對心血管系統產生抑製作用,過量使用甚至可能導致呼吸中樞痳痺,危及生命。由於這類藥物容易產生耐受性和依賴性,不良反應較多,因此目前在臨床上使用較少,主要用於鎮靜催眠。

巴比妥酸本身不具有中樞抑製作用,但當其C5位點上的兩個氫原子被不同基團取代後,可以產生一系列具有中樞抑製作用的藥物。巴比妥酸衍生物的製備歷史可以追溯到1903年,當時由Baeyer的學生Hermann Emil Louis Fischer教授製備出一種巴比妥酸的衍生物——二乙基巴比妥酸,這種化合物後來被稱為巴比妥或巴比通。