美白原理主要涉及抑制黑色素的生成、阻斷黑色素的轉運、加速黑色素的代謝，以及促進表皮黑色素的脫落這幾個方面。
黑色素是影響膚色的主要因素，是由位於表皮基底層的黑色素細胞產生的，這些細胞通過樹突狀突起向鄰近的基底細胞和有棘層細胞輸送黑色素顆粒，從而影響皮膚顏色，黑色素的形成是一個複雜的生理過程，涉及黑色素細胞的產生、黑色素顆粒向角質細胞的轉移、以及這些顆粒隨表皮細胞上行至角質層的過程，在此過程中，黑色素的轉移和分布對皮膚顏色的形成起著關鍵作用。
美白產品通常通過以下方式發揮作用：
抑制酪氨酸酶的活性。這可以減少黑色素的生成，因為酪氨酸酶在黑色素生物合成中扮演著重要角色。
使用抗氧化成分。如維生素C及其衍生物，這些成分可以幫助減輕皮膚的色素沉著。
使用物理遮蓋法。即通過外部物質遮蓋皮膚表面的色素，但這並不是根本的解決方法。
值得注意的是，為了達到最佳的美白效果，通常需要將上述方法結合使用，此外，防曬也是維持皮膚美白效果的重要措施，因為紫外線照射是刺激黑色素生成的主要因素之一。