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脫芐基方法

脫苄基的方法主要包括以下幾種:

催化氫解。使用Pd(OH)2/C作為催化劑,在甲醇溶劑中,在101 kPa的氫氣壓力下進行。這種方法適用於含有敏感基團的底物,如叔丁基二甲基矽烷基、四氫吡喃基和三甲基矽烷基等。

催化氫轉移。在一定的壓力下,氫氣從供體轉移給催化劑,然後傳遞給要被氫解的底物。

氧化脫苄。使用硝酸鈰銨(CAN)、二氯二氰基苯醌(DDQ)或Oxone等氧化劑,在乙腈、水或甲醇溶劑中,在0~30℃的溫度下進行。CAN和DDQ的選擇性脫除苄基效果存在差異,CAN優先脫除未取代的苄基,而DDQ適用於脫除含給電子基團的苄基。

酸解脫苄。使用氫溴酸、醋酸或三氟甲磺酸等強酸,在室溫下進行。這種方法適用於O-苄基的脫除,但不適用於N-苄基。

鹼解脫苄。使用Li/MH3、Na/NH3等鹼金屬試劑,在工藝生產中較少用到。

三氟乙酸脫苄。在三氟乙酸或三氯化鋁等條件下,適用於脫除O-苄基,但不適用於N-苄基。

此外,還有使用SnCl4、TFA等方法。這些方法的選擇取決於底物的具體性質和所需的官能團。