P-糖蛋白（P-gp）是一種多次跨膜蛋白，具有廣泛的底物特異性。它的底物包括：
內源性分子：
β澱粉樣蛋白
類固醇激素
膽固醇
脂質和磷脂質等。
治療藥物：
放線菌素D
長春新鹼
依託泊苷
多柔比星等。
多藥耐藥轉運蛋白：
長春鹼類
紫杉烷類
酪氨酸激酶抑製劑
部分PARP抑製劑等。
P-糖蛋白在大腦可利用性和耐藥性中起著關鍵作用，特別是在血液組織屏障如血腦屏障中高水平表達，阻止異種生物以及潛在的CNS藥物進入中樞神經系統（CNS）。此外，P-糖蛋白在抗性腫瘤細胞中的過表達與化學治療藥物濃度降低相關。