作用方式主要有以下兩種：
局部作用與吸收作用：藥物與機體接觸後，如果未被吸收入血液之前，在用藥局部所表現的效果，稱為局部作用。例如，酒精、碘酒對皮膚黏膜表面的消毒作用，局痲藥的局部痲醉作用等。而藥物吸收入血液循環後所產生的作用，稱為吸收作用，也即全身作用。
直接作用與間接作用：藥物與器官組織直接接觸後所產生的效應稱為直接作用，如肼苯噠嗪直接作用於血管平滑肌使之鬆弛而產生的降壓作用。間接作用又稱繼發作用，即指由藥物的某一作用而引起的另一作用，常常通過神經反射或體液調節引起。例如，肼苯噠嗪的降壓作用為直接作用，在明顯降壓後反射性地引起心率加快則屬間接作用；洋地黃的直接作用是興奮心肌，加強心肌收縮力，改善心力衰竭症狀，而隨之產生的利尿、消腫等則屬繼發作用。