小茴香的主要成分包括茴香腦、茴香酮、茴香醛等，其中茴香腦是其最主要的活性成分，具有獨特的香氣和藥用價值。除此之外，小茴香還含有豐富的揮發性成分，如萜烯、醚、酮類和少量酚類，這些成分占揮發性成分的96%左右。小茴香還含有甾醇、三萜、香豆素、胺基酸、無機元素（如鉀、鈉、鈣、磷、鎂、鐵、鋅、錳等）、黃酮類化合物、強心苷、生物鹼、皂苷、蒽酮和多種維生素等。
這些成分使得小茴香具有刺激胃腸神經血管、促進消化液分泌、增加胃腸蠕動、排除積存的氣體等作用，因此具有健胃、行氣的功效，還有助於緩解痙攣和減輕疼痛。小茴香中的揮髮油和其他活性成分還具有抗疲勞、抗衰老、提高免疫力等作用。