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生物利用度低

生物利用度是指藥物被吸收進入血液循環的程度,口服生物利用度低可能是由於多種因素造成的。這些因素主要分為兩大類:化合物相關的因素和生理相關的因素。以下是相關介紹:

化合物相關的因素。包括溶出特性、溶解度、滲透性差和首過效應。

生理相關的因素。包括胃腸道pH值、胃排空、腸上皮細胞緊密連線、膽鹽含量、代謝酶和轉運體表達等。

其中,口服生物利用度差的常見原因包括水溶性差、滲透性差和首過效應強。以下是一些改善口服生物利用度的方法:

對於水溶性差的化合物。可以通過微粉化或納米製劑等手段降低藥物粒子的體積,增加藥物與胃腸道介質的接觸面積,促進藥物的溶出和溶解。成鹽也是提高難溶性酸性或鹼性化合物生物利用度的一種常見且有效手段。

對於滲透性差的化合物。可以通過增加藥物的滲透性來提高其吸收總量。

對於首過效應強的化合物。可以通過改善藥物的代謝穩定性,減少其在腸道和肝臟中被代謝酶消滅的量。