胍基乙酸具有多種重要的生理功能和套用，主要可以歸納為以下幾點：
促進能量生成。胍基乙酸是肌酸的前體物，肌酸在肌肉和神經組織中廣泛存在，是動物肌肉組織中主要的能量供應物質。胍基乙酸能夠促進磷酸肌酸的生成，從而為肌肉、大腦、性腺等組織的高效工作提供動力，促進能量源源不斷地向肌肉組織中分配。
生長促進劑。在農業和畜牧業中，胍基乙酸被廣泛用作生長促進劑。它可以提高動物的生長速度和體重增加率，增加養分利用率，改善動物體型，如使豬的背寬和臀部更加豐滿結實。
抗菌劑。胍基乙酸也具有抗菌效果，能夠提高動物的抗病力。
促進胰島素分泌。在人體中，胍基乙酸能夠促進胰島素分泌，降低血糖水平，使其成為抗糖尿病合成代謝劑的候選者。
抗氧化作用。胍基乙酸還具有抗氧化作用，可以清除自由基，減少氧化應激對細胞的損傷，保護細胞膜和DNA等生物分子的完整性和穩定性。
改善脂肪和糖代謝。此外，胍基乙酸還可以調節脂肪代謝，促進脂肪酸的氧化代謝，增加體內脂肪的消耗，減輕脂肪堆積。同時，它還可以提高胰島素的敏感性，促進葡萄糖的利用和吸收，降低血糖水平。
總之，胍基乙酸在提高能量生成、促進生長、抗菌、調節糖脂代謝、抗氧化等方面發揮著重要作用。