競爭性拮抗劑是一種藥物，能與受體的特定結合位點結合，從而阻止激動劑與受體的結合。
這種結合是可逆性的，意味着拮抗劑和激動劑之間對於受體的爭奪是動態的，足夠濃度的激動劑能夠移除拮抗劑的影響，使激動劑仍然能達到最大的效應。競爭性拮抗劑的存在會使激動劑的濃度-效應曲線平行右移，即要達到特定的反應高度，激動劑需要提高濃度。例如，在臨牀上，競爭性拮抗劑的抑製程度依賴於其濃度，可以根據進入體內的藥物濃度調節用藥量，對產生所需的治療效應是有意義的。
競爭性拮抗劑是一種藥物，能與受體的特定結合位點結合，從而阻止激動劑與受體的結合。
這種結合是可逆性的，意味着拮抗劑和激動劑之間對於受體的爭奪是動態的，足夠濃度的激動劑能夠移除拮抗劑的影響，使激動劑仍然能達到最大的效應。競爭性拮抗劑的存在會使激動劑的濃度-效應曲線平行右移，即要達到特定的反應高度，激動劑需要提高濃度。例如，在臨牀上，競爭性拮抗劑的抑製程度依賴於其濃度，可以根據進入體內的藥物濃度調節用藥量，對產生所需的治療效應是有意義的。