整合酶是一種在逆轉錄病毒複製過程中至關重要的酶，其主要功能是將病毒的DNA遺傳信息整合到宿主細胞的基因組中。
在HIV（人類免疫缺陷病毒）感染中，整合酶（Integrase）的作用尤為關鍵，它是由HIV病毒自身產生的，不存在於人類細胞中，這使得整合酶成為開發抗HIV藥物的理想靶點。整合酶抑製劑通過阻斷整合酶的催化活性，阻止病毒DNA整合到人類基因組中，從而抑制病毒的複製。
這些抑製劑通常針對整合酶的三個功能結構域：與鋅離子結合的N端區域、催化核心區域以及與宿主DNA結合的C端區域。整合酶在作用過程中主要經歷兩個步驟：3』端加工和5』端鏈轉移。整合酶抑製劑可以通過競爭性結合至靶DNA的酶結合部位，抑制鏈轉移，並螯合整合酶活性所必需的二價離子（如鎂或錳離子），從而阻止病毒與宿主DNA形成共價鍵。
由於人體細胞中沒有整合酶的功能類似物，使用整合酶抑製劑時藥物毒性相對較小，這使得整合酶成為研發抗HIV藥物的一個有吸引力的靶標。實際上，已經有多種整合酶抑製劑被開發並用於HIV治療，這些藥物通常具有較低的毒性和較高的選擇性，能有效控制病毒複製，同時減少對正常細胞的影響。