酶的激活作用主要包括酶原激活和酶的活化作用。酶原激活是指無活性的酶在前體狀態下，通過其他酶或激活劑的作用，使分子結構發生變化，從而獲得活性。這一過程對於保證合成酶的細胞本身不受蛋白酶的消化破壞，同時使酶在特定的生理條件和部位發揮其生理作用具有重要意義。例如，組織或血管內膜受損後激活凝血因子，胃主細胞分泌的胃蛋白酶原和胰腺細胞分泌的糜蛋白酶原、胰蛋白酶原、彈性蛋白酶原等分別在胃和小腸激活成相應的活性酶，促進食物蛋白質的消化。
酶的活化作用是指酶在其他物質的作用下，其活性得到提高的現象。例如，細胞內蛋白質合成過程中，胺基酸分子必須有ATP活化才能與氨基醯-tRNA合成酶結合。
此外，酶的激活作用還有助於防止自身消化，起到保護作用，並確保特定的酶在特定的時間和部位發揮作用。如果酶原的激活過程發生異常，可能導致一系列疾病的發生，如出血性胰腺炎等。