替卡格雷(AZD-6140)是一種口服給藥的選擇性小分子抗凝血藥，可逆結合血小板二磷酸腺苷P2Y12受體，具有獨特的藥理作用和廣闊的市場前景。其合成涉及多個關鍵中間體和複雜的反應步驟，具體合成路線如下：
以硫代巴比妥酸為起始原料，通過烷基化、重氮化縮合、氯代和催化氫解等反應，得到第一個中間體2-正丙硫基-4,6-二氯-5-氨基嘧啶。
以D-核糖為起始原料，經過碘代、鋅/乙酸還原開環、成肟反應、1,3-偶極環加成等反應，得到第二個中間體(1S,2R,3S,4R)-2,3-O-亞異丙基-4-氨基環戊烷-1,2,3-三醇。
以鄰二氟苯為起始原料，經過醯化、不對稱還原、環丙烷化等反應，得到第三個中間體(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯基)環丙胺。
經過烷氧化、還原、重氮化關環、脫保護等7步反應將這三個中間體組裝，得到目標產物替卡格雷，收率為47.8%。
此外，還有最佳化後的合成路線，重點最佳化了第二個中間體的合成工藝，通過對D-丙氨酸為原料的合成路線和工藝的探索，顯著提高了收率和純化效果。新的合成路線經最佳化反應總收率達到65%，較文獻報導提高了38%，且具有中間體易純化的優點。