一類化學性質活潑的化合物
烷化劑是一類化學性質活潑的化合物，屬於細胞毒類藥物，通過在體內形成碳正離子或其他具有親電性的基團，烷化劑能與細胞中的生物大分子（如DNA、RNA、酶）中的豐富電子基團（例如氨基、巰基、羥基、羧基、磷酸基等）發生共價結合，從而使這些生物大分子喪失活性或導致DNA斷裂，進而殺死腫瘤細胞。
烷化劑是最早問世的細胞毒類藥物，廣泛用於治療惡性淋巴瘤、慢性淋巴細胞白血病以及多種惡性腫瘤。烷化劑按化學結構可分爲氮芥類、乙撐亞胺類、甲磺酸酯及多元醇類、亞硝基脲類等。這類藥物的主要缺點是選擇性不強，對快速分裂的細胞如骨髓和消化道細胞以及生殖細胞也有較強的殺傷作用。