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特立氟胺的作用機制是什麼

特立氟胺的作用機制主要包括以下幾個方面:

嘧啶合成酶抑製劑:特立氟胺通過抑制二氫乳清酸脫氫酶(DHODH),這是一種在嘧啶從頭合成途徑中的關鍵酶。DHODH是核酸中嘧啶合成的關鍵酶,催化嘧啶合成的第四步反應。通過抑制DHODH,特立氟胺能夠阻止新生嘧啶的合成,從而抑制活化的T淋巴細胞、B淋巴細胞的增殖。

免疫調節作用:特立氟胺不僅減少中樞神經系統中活化的淋巴細胞數量,還通過調節免疫細胞的功能和數量,起到治療多發性硬化的作用。

其他作用機制:除了抑制DHODH酶的活性外,特立氟胺還能抑制蛋白酪氨酸激酶和環氧化酶-2的活性,這些酶也是引發多發性硬化症的重要因素。

對靜息淋巴細胞的特殊影響:特立氟胺不干擾靜息態淋巴細胞的穩態增殖,因為它主要影響活化T、B細胞的增殖。此外,它還能使CD4+/CD8+T細胞比值增高、調節性T細胞數量增加,從而調節免疫系統的平衡。

綜上所述,特立氟胺通過多方面的機製發揮作用,包括抑制嘧啶合成關鍵酶、調節免疫細胞功能、以及影響特定免疫細胞的數量和活性,從而在治療多發性硬化等疾病中發揮重要作用。