甲硫醇具有強烈的刺激性氣味，對人體的皮膚、眼睛、呼吸系統等有刺激性。其急性毒性主要表現為刺激性氣味和呼吸系統損傷，可能導致頭痛、眼睛疼痛、嗓子疼等症狀。在高濃度下，甲硫醇還可能引起意識混亂、昏迷等嚴重反應。其慢性毒性主要表現為肝臟和腎臟損傷，可能導致肝炎、肝硬化、腎炎等疾病。
甲硫醇的毒作用類似硫化氫，吸入甲硫醇蒸氣後，可引起頭痛、噁心及不同程度的痲醉作用。高濃度的蒸氣，可產生呼吸痳痺而死亡。對眼睛、皮膚、黏膜和上呼吸道有強烈的刺激作用。可對肝腎產生損害。因其在空氣中閾值濃度僅為 2.1×10-6 g/m³，故人們對甲硫醇氣體非常敏感。