藥理機轉是指在生物體內，外來化合物（藥物）如何轉變爲具有藥理活性的物質的過程。這個過程包括藥物的吸收、分佈、代謝和排泄，其中藥物的吸收是藥理機轉的一箇重要環節。藥物可以通過不同的轉運機制進入細胞，如被動擴散、主動轉運、促進擴散和胞飲作用等。這些轉運機制決定了藥物在體內的分佈和作用效果。
被動擴散：藥物由高濃度區向低濃度區轉運，不需要載體也不消耗能量，是一種單純擴散。
主動轉運：藉助載體或酶促系統，藥物從膜的低濃度一側向高濃度一側轉運，需要消耗機體能量。
促進擴散：在細胞膜載體的幫助下，藥物由膜的高濃度一側向低濃度一側擴散或轉運，需要載體但不需要能量。
胞飲作用和吞噬作用：細胞膜可以主動變形將物質攝入細胞內或釋放到細胞外，其中攝取液體物質爲胞飲作用，攝取固體顆粒爲吞噬作用。
此外，藥物在體內還會經歷生物轉化過程，如氧化、還原和水解，以及結合反應，這些反應主要發生在肝臟，也會在其他器官如胃腸道、肺、血漿中進行。生物轉化可以提高藥物的極性和水溶性，有利於藥物的排出體外，但也會影響藥物的體內生物轉化。