酶原激活的概念是指將無活性的酶原轉變為具有活性的酶的過程。
在生理條件下，酶原在特定部位受到激活並發揮其生理作用。這種激活過程對於生物體的正常生理功能非常重要，例如，胰腺細胞分泌的糜蛋白酶原、胰蛋白酶原和彈性蛋白酶原，在胃和小腸中激活成相應的活性酶，促進食物蛋白質的消化。酶原激活的實質是酶的蛋白質分子在一定條件下被修飾，造成構象改變，從而形成酶的活性中心。這種修飾通常涉及酶原分子中特定肽鍵的斷裂，進而導致酶分子空間結構的改變，形成或暴露出活性中心。
酶原激活不僅保護了合成酶的細胞不受自身酶的消化破壞，還確保了酶在特定部位和時間以活性形式發揮作用。