生物小分子有很多種類，主要包括水、無機鹽和離子、小分子有機物等，它們是維持細胞生命活動所必需的物質。從化學角度看，小分子是分子量很小的天然化合物，通常指分子量小於1000道爾頓（尤其小於400道爾頓小分子）的生物功能分子。從生物角度看，小分子是具有生物活性的小肽、寡肽、寡糖、寡核苷酸、維生素、礦物質、植物次生代謝產物及其降解產物，如苷元、黃胴元、甙元、生物鹼等。
以下列舉一些常見的生物小分子：
水（H
無機鹽和離子：維持細胞內外液的滲透壓和pH值，有的與蛋白質和脂類結合形成特定功能的複合物。
葡萄糖：細胞內主要的營養物質，能釋放能量供細胞生命活動所需。
氨基酸：含有氨基和羧基的兩性化合物，是蛋白質的基本組成單位。
脂肪酸：營養價值高，參與構成細胞膜的主要成分之一。
核苷酸：組成核酸的基本單位，可貯存生物信息並參與細胞內能量傳遞等化學反應。
此外，還有小分子RNA（如snRNA和scRNA）等具有特定功能的生物小分子存在於真核生物細胞核和細胞質中。這些小分子在生物體內發揮着重要的調控作用。