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fmoc固相合成法

Fmoc固相合成法是一種在多肽合成中常用的技術,具有以下特點:

Fmoc(9-芴甲基氧羰基)作為α-氨基的保護基,相比其他方法,如Boc法,Fmoc法使用更溫和的反應條件,副產物較少,且收率高。

合成過程中,多肽的碳端胺基酸首先通過共價鍵連線到不溶性的高分子固相載體上,如Wang樹脂CTC樹脂

合成循環包括脫去Fmoc保護基、與下一胺基酸的Fmoc衍生物進行縮合反應、洗滌樹脂以去除未反應的試劑和副產物。

最終,肽鏈從樹脂上通過TFA(三氟乙酸)或其他試劑裂解下來,經過純化處理,得到目標多肽。

這種方法的優點包括反應條件溫和、收率高、易於自動化合成,且可以通過監測Fmoc基團的紫外特徵峰來監控反應進展。然而,它也存在一些不足,如合成中可能需要使用過量的胺基酸、縮合劑和大量溶劑,不利於環保。